Супрастин

Супрастин є класичним представником блокаторів Н1-гістамінових рецепторів. Препарати цієї групи пов’язують рецептори гістаміну і не дозволяють йому проявляти свій ефект. Оскільки гістамін виділяється у великих кількостях при алергічних реакціях, то прямим застосуванням супрастину є саме боротьба з їх проявами.

Крім вищевказаної дії цей антигістамінний препарат здатний чинити помірний м-холиноблокирующий, центральний протиблювотний, снодійний, заспокійливий і спазмолітичний ефект. Дані ефекти супрастину вважаються побічними і повинні враховуватися при його застосуванні, особливо спільно з іншими лікарськими засобами, оскільки супрастин здатний значно вплинути на вираженість ефекту останніх.

Супрастин практично повністю всмоктується з шлунка і початкових відділів тонкого кишечника. Максимальна його концентрація в крові настає через годину після прийому всередину. Дія триває в середньому від 4 до 6 годин. Таким чином, для стійкого ефекту препарату необхідно застосовувати його не рідше 4 разів на добу. Для алергічних реакцій, які несуть безпосередню загрозу життю, рекомендується застосування розчинів для ін’єкцій.

Після потрапляння в кров препарат поширюється по всьому організму, зокрема, долає гематоенцефалічний і гематоплацентарний бар’єр. Подолання гематоенцефалічного бар’єру призводить до впливу супрастину на головний мозок з розвитком сонливості і загальмованості. Подолання гематоплацентарного бар’єру небезпечно для плода, оскільки препарат може внести небажані зміни в процес розвитку життєво важливих систем його організму. З цієї причини препарат небажано приймати вагітним протягом усіх трьох триместрів, і особливо він протипоказаний в перший триместр вагітності та останні 2 – 3 тижні перед пологами. Однак в разі, коли користь для матері перевищує ризики для плода і ніяких альтернатив лікування не передбачається, застосування супрастину вважається виправданим.

Препарат знешкоджується клітинами печінки. Його виведення з організму здійснюється на 90 – 95% нирками. Решта 5 – 10% потрапляють в кишечник в складі жовчі і видаляються з калом. Відповідно до вищесказаного печінкова недостатність і ниркова недостатність може призвести до накопичення супрастину в організмі і передозуванні з вираженими побічними явищами.

 



 

 

 

Механізм лікувальної дії супрастину

Супрастин впливає на рецептори до гістаміну – речовини, що рясно надходить в кров при виникненні алергії і викликає її прояви. Препарат зв’язується з даними рецепторами і перешкоджає їх контакту з гістаміном. Таким чином, гістамін циркулює в крові, але не може проявити свою дію. Через деякий час гістамін поглинається спеціальними клітинами – фагоцитами і знешкоджується.

Частина препарату проникає в головний мозок і надає загальмовуючий вплив на його структури. Таким чином, хворий стає млявим, загальмованим, проявляється знижена реакція на мовні, тактильні, больові і інші види подразників. З цієї причини під час прийому препарату супрастин, необхідно відмовитися від діяльності, пов’язаної з великою увагою і відповідальністю (водіння автомобіля, робота за верстатами, висотні роботи і т. п.)

Крім вищевказаних властивостей супрастин проявляє ще й помірну м-холіноблокуючу дію. Ацетилхолін є основним медіатором парасимпатичної нервової системи. При блокуванні рецепторів до нього розвивається посилення впливу симпатичної нервової системи на організм. Це проявляється сухістю в роті, зниженням швидкості транзиту їжі по травному тракту, нудотою, запорами, рідко підвищенням артеріального тиску, збільшенням частоти серцевих скорочень, збільшенням внутрішньоочного тиску.

Помірна спазмолітична дія супрастину також пояснюється блокуванням рецепторів до ацетилхоліну. Дана речовина бере участь в передачі імпульсу від нервового закінчення безпосередньо м’язовій клітці. При блокуванні його рецепторів тонус як гладких, так і скелетних м’язів знижується, що пацієнтом відчувається як розслаблення.


 

 

Застосовування супрастину

 

Медикамент рекомендується застосовувати під час або після їди, запиваючи необхідною кількістю рідини, щоб таблетка не застрягла в стравоході і не викликала роздратування його слизової. Необхідно враховувати, що запивання таблеток напоями, що містять алкоголь неприпустимо, оскільки він уповільнює знешкодження препарату і призводить до передозування. Крім цього супрастин потенціює вплив алкоголю на головний мозок, посилюючи сп’яніння. Уколи повинні здійснюватися в умовах дотримання асептики для попередження гнійних ускладнень.

Вибір лікарської форми супрастину проводиться виходячи з конкретної ситуації. При швидкому зростанні площі висипу, нестерпному свербінні рекомендується першу дозу препарату ввести внутрішньовенно повільно, в розведенні з 5 – 10 мл фізіологічного розчину. Повторні введення можна здійснювати внутрішньом’язово. З моменту, коли прогресування алергії зупиниться, можна переходити на таблетованих форму ліків.

Важливо приділити увагу деяким обережностям, пов’язаним із застосуванням супрастину. В першу чергу, він протипоказаний вагітним і годуючим груддю жінкам, оскільки може мати шкідливий вплив на плід або на немовляти. У зв’язку з цим при необхідності застосування препарату на час лікування необхідно перевести дитину на штучне вигодовування.

Також супрастин протипоказаний дітям до 1 місяця життя в зв’язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів.

Препарат слід призначати з обережністю літнім людям, оскільки у них часто знижена функція печінки та нирок, а також присутня хронічна гіпоксія головного мозку. На цьому тлі виникає ймовірність накопичення супрастину в організмі при прийомі звичайних доз і виражене пригнічення функцій головного мозку.

Також необхідно відзначити, що на час прийому препарату необхідно обмежити будь-яку діяльність, пов’язану з ризиком нашкодити собі або іншим в зв’язку з помірним седативним ефектом супрастину.

Оптимальною дозою супрастину для дорослої людини є 75 – 100 мг на добу, розділені на 3 – 4 прийоми у вигляді таблеток або 60 – 120 мг на добу у вигляді ін’єкцій. Іншими словами, для забезпечення необхідного ефекту дорослій людині необхідно приймати по одній таблетці 3 – 4 рази на добу або вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово 1 – 2 мл супрастину 3 – 4 рази на день.

Дітям старше 14 років призначаються ті ж дози, що й дорослим.

Діти від 6 до 14 років приймають препарат по половині або цілої таблетці 2 – 3 рази на добу або 0,5 – 1 мл 2 – 3 рази на добу.

У віці від 1 до 6 років супрастин призначається по половині таблетки 2 рази на день або по чверті таблетки 3 рази на день. У вигляді ін’єкцій пацієнтам даного віку пропонується введення 0,5 мл препарату 2 рази на добу.

Дітям віком від 1 до 12 місяців препарат може призначатися як у вигляді таблеток (бажано подрібнених і змішаних з грудним молоком, поживною сумішшю, водою або соками), так і у вигляді ін’єкцій. У вигляді таблеток супрастин призначається по 6,5 мг (чверть таблетки) 2 – 3 рази на добу. У вигляді ін’єкцій рекомендується введення 0,25 мл 2 – 3 рази на добу.

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю виведення препарату здійснюється з затримкою. З цієї причини, щоб уникнути передозування і розвитку побічних ефектів супрастину необхідно індивідуально підбирати дозу препарату залежно від ступеня порушення функції даних органів. З метою корекції дози збільшують інтервал між прийомами препарату або зменшують безпосередньо добову дозу.

У дітей виведення препарату навпаки, здійснюється швидше. У зв’язку з цим при послабленні ефекту допускається більш раннє введення наступної дози супрастину за умови відсутності побічних ефектів. Однак слід пам’ятати, що максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 мг на кг маси тіла.


 

 

Протипоказання до застосування супрастину

 

З тієї причини, що супрастин відноситься до групи Н1-гистаміноблокаторів всього лише першого покоління, крім основної дії він чинить ще й безліч побічних ефектів. Саме в зв’язку з даними ефектами препарат має ряд обмежень до застосування.

Протипоказаннями до застосування супрастину є:

  • гіперчутливість до компонентів препарату;
  • вагітність (особливо перший триместр і останні 2 – 3 тижні перед пологами);
  • годування груддю;
  • вік до 1 місяця життя;
  • напад бронхіальної астми.

Супрастин слід приймати з обережністю при:


 

 

 

Можливі побічні ефекти супрастину

 

Найбільш часто супрастин сприяє появі побічних явищ з боку центральної нервової системи і травного тракту. Рідше виникають порушення з боку серцево-судинної системи і системи кровотворення. У більшості випадків побічні ефекти зникають через 4 – 6 годин після відміни препарату. Для подальшого лікування необхідно звернутися до лікаря для заміни супрастину на більш відповідний препарат.

Розрізняють такі побічні ефекти супрастину з боку центральної нервової системи:

  • зниження концентрації уваги;
  • тремор (тремтіння);
  • порушення координації рухів;
  • загальна слабкість;
  • сонливість;
  • депресія;
  • головний біль;
  • ейфорія;
  • психомоторне збудження;
  • судоми;
  • підвищення температури тіла;
  • тривожність;
  • галюцинації і ін.

Розрізняють такі побічні ефекти супрастину з боку шлунково-кишкового тракту:

  • нудота;
  • блювота;
  • біль в надпупочній області живота;
  • сухість в роті;
  • діарея;
  • запори;
  • порушення апетиту і ін.

З боку серцево-судинної системи і системи кровотворення розрізняють наступні побічні ефекти:

  • зниження артеріального тиску;
  • парадоксальне збільшення артеріального тиску;
  • збільшення частоти серцевих скорочень;
  • виникнення аритмії;
  • агранулоцитоз (зниження кількості нейтрофілів, еозинофілів і базофілів, що циркулюють в крові);
  • лейкопенія (зниження кількості лейкоцитів, що циркулюють в крові).

Серед інших побічних явищ іноді зустрічається збільшення внутрішньоочного тиску, особливо небезпечне при наявності у хворого глаукоми. Такий стан може призвести в результаті до атрофії зорового нерва і необоротної сліпоти. Також супрастин в рідкісних випадках може посилити затримку сечовипускання у хворих з аденомою передміхурової залози.


 

 

Передозування супрастином

 

Передозування супрастином проявляється наступними симптомами:

  • нервово-психічне збудження;
  • почуття необгрунтованого страху;
  • втрата координації рухів;
  • розширення зіниць;
  • посилене серцебиття;
  • підвищення температури тіла понад 38 градусів;
  • почервоніння шкірних покривів;
  • судоми;
  • кома.

 

Первинна допомога при передозуванні супрастином

При наявності вищевказаних симптомів після вживання надлишкових доз супрастину необхідно, в першу чергу, викликати швидку допомогу. Подальший алгоритм дій залежить від того, чи знаходиться пацієнт у свідомості чи ні, а також від того, який був шлях введення препарату (харчовий або ін’єкційний).

Якщо потерпілий знаходиться в свідомості і з’ясовується, що він проковтнув таблетки супрастину, то необхідно змусити його випити від півтора до трьох літрів простої питної води, навіть якщо він буде сильно протестувати. Після цього необхідно привести його в колінно-ліктьову позицію і викликати штучну блювоту шляхом натискання на корінь язика. Після блювоти оцінюється вміст блювотних мас і при необхідності повторюється вищевказана послідовність дій. Після того як блювотні маси стануть прозорими пацієнту призначається активоване вугілля в пропорції 2 таблетки на 10 кг маси тіла. Для більш швидкого ефекту при передозуванні супрастином рекомендується розтовкти таблетки, змішати їх зі склянкою води і випити отриману емульсію.

Якщо з’ясовується, що пацієнт отримав надмірну дозу супрастину за допомогою ін’єкції, то заходи з штучної блювотою пропускаються і переходять відразу до застосування активованого вугілля. Даний препарат має здатність не тільки поглинати токсини з просвіту кишечника, але ще і витягати їх з крові. Швидкість такої детоксикації на порядок менше, але в даній ситуації, не маючи в розпорядженні спеціальних медикаментів, такий вихід вважається оптимальним.

Первинна допомога пацієнту в коматозному стані: здійснюються реанімаційні заходи, спрямовані на підтримку його життєдіяльності. Якщо дихання і серцебиття присутні, то хворого необхідно укласти набік для запобігання потрапляння блювотних мас у дихальні шляхи. При відсутності дихання при передозуванні супрастином перевіряється прохідність дихальних шляхів за допомогою одного – двох штучних вдихів. При відсутності проходження повітря в легені (повітря проходить в живіт, від чого останній роздувається) передбачається закупорка дихальних шляхів і виконуються заходи, спрямовані на виштовхування перешкоди назовні. Для цього пацієнт перевертається на живіт, а людина, що надає допомогу, виконує різкі натискання на надпупочну область у напрямку знизу вгору до моменту відновлення дихання.

Якщо при передозуванні супрастином пацієнт не дихає, пульсу немає, а дихальні шляхи прохідні, то виконується зовнішній масаж серця. Для цього пацієнт повинен перебувати в положенні на спині на твердій поверхні. Людина, який надає допомогу, стає збоку на коліна і робить різкі поштовхи в область середини грудної клітки. Глибина продавлювання грудної клітини не менше третини і не більше половини від переднезаднего розміру. Частота натискання приблизно 100 разів на хвилину. Через кожні 30 натискань здійснюється 2 штучних вдиху, після чого цикл повторюється до відновлення самостійного дихання і серцебиття або до приїзду швидкої допомоги. У дітей співвідношення натискань до вдиху інше. Чим молодша дитина, тим менше співвідношення, тобто не 30: 2, а 15: 2 або 10: 2.

06.11.2016
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1
(2 оцінки, в середньому: 5 з 5)