Аспірин

26.10.2016 0

Аспірин, або ацетилсаліцилова кислота, є лікарським засобом, який має знеболюючу, протизапальну та жарознижувальну дію, а також використовується як препарат, який здатний розріджувати кров і зменшувати ризик тромбоутворення (антиагрегантну дію). Аспірин поряд з такими медикаментами як анальгін, напроксен, ібупрофен і диклофенак входить в групу нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

Ацетилсаліцилова кислота входить в список найважливіших лікарських засобів Всесвітньої Організації Охорони здоров’я.

Ацетилсаліцилова кислота була вперше синтезована в 1853 році, а в 1887 році цей медикамент був запатентований німецькою фірмою «Байєр» під торговою назвою «Аспірин».


 

 

Механізм лікувальної дії аспірину

 

Ацетилсаліцилова кислота, як і інші лікарські засоби з групи нестероїдних протизапальних препаратів, володіє комбінованою дією. Жарознижувальну дію аспірину засновано на здатності впливати на центр терморегуляції, який знаходиться в гіпоталамусі. Аспірин здатний зміщувати точку регуляції температури тіла на більш низьку. Надалі відбувається посилення процесів тепловіддачі та зниження процесів теплоутворення (підвищення потовиділення, розширення периферичних кровоносних судин, а також посилення вентиляції легенів).

Аспірин також має помірну протизапальну дію. Дана дія можливо за рахунок здатності медикаменту зв’язуватися з особливим ферментом – циклооксигеназою. Циклооксигеназа є головним «постачальником» різних біологічно активних речовин (медіаторів), які беруть участь у запальній реакції (простагландини). Аспірин необоротно зв’язується з ферментом циклооксигеназою і гальмує процес вивільнення простагландинів. Також ацетилсаліцилова кислота знижує енергетичне забезпечення запального процесу.

Знеболюючий ефект аспірину заснований на здатності зменшувати концентрацію брадикініну, який, по суті, є одним з головних медіаторів, що забезпечують больову чутливість в тканинах. Також даний ефект досягається і за рахунок зниження вироблення простагландинів, які посилюють больовий синдром.

Аспірин може використовуватися в якості кроворозріджуючого препарату. Необоротно зв’язуючись з ферментом циклооксигеназою, ацетилсаліцилова кислота блокує утворення не тільки простагландинів, але також і тромбоксанов. Дані біологічно активні речовини здатні звужувати судини, підвищувати тиск всередині артерій, а також активувати агрегаціютромбоцитів (процес склеювання між собою кров’яних пластинок). Також не до кінця вивчені і інші механізми, які дозволяють аспірину зменшувати ризик тромбоутворення. Варто відзначити, що ацетилсаліцилова кислота використовується для профілактики тромбоутворення в осіб, які перенесли інфаркт міокарда, інсульт, а також мають атеросклероз судин.


 

Як застосовувати аспірин?

 

Аспірин можна приймати як самостійно, так і в складі різних лікарських препаратів. Для зниження загальної температури тіла при лихоманці, а також для зняття різних больових відчуттів (головний біль, зубний біль, біль у м’язах, нервова біль) разово приймають по 40 – 1000 міліграм аспірину (доза підбирається індивідуально). Таблетки необхідно приймати з інтервалами по 4 – 6 годин. Максимальна доза, яку можна вжити в добу становить 3 – 4 грами (передозування призводить до ураження мозку, печінки, нирок, легенів). Аспірин рекомендується приймати після прийому їжі. При лихоманці застосовувати препарат слід не більше 3 днів, а для полегшення больових відчуттів – не більше тижня.

Для лікування ревматизму, міокардиту інфекційно-алергічної природи, а також ревматоїдного артриту дорослим призначають добову дозу в кількості 2 – 4 грами. Дітям до одного року одноразово призначають по 50 міліграм аспірину, з двох років по 100 міліграм, з трьох років – по 150 мг, а в віці чотирьох років – по 0,2 грама. Після п’яти років дітям можна призначати таблетки по 250 міліграм для разового прийому.

Для профілактики розвитку інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути викликані тромбозом судин (закупорка судин тромбом), аспірин використовують в дозі 100 – 300 міліграм в день або 300 міліграм через день.


 

 

Можливі побічні ефекти аспірину

 

Застосування аспірину пов’язане з виникненням цілого ряду побічних ефектів. Аспірин, як і практично будь-які ліки, здатний викликати алергічні реакції. Варто відзначити, що як і будь-який медикамент з групи нестероїдних протизапальних препаратів, аспірин здатний спровокувати або загострити виразку дванадцятипалої кишки і шлунку.

Прийом аспірину може призводити до наступних побічних реакцій:

  • порушення з боку травного тракту;
  • порушення з боку сечовидільної системи;
  • порушення з боку органів кровотворення;
  • алергічні прояви;
  • порушення з боку центральної нервової системи.

 

Порушення з боку травного тракту

Прийом великих доз аспірину може призводити до виникнення таких симптомів як печія, нудота або блювота. Особливо часто дана симптоматика виникає під час прийому аспірину у вигляді неподрібнених таблеток. Саме тому людям, у яких вже є різні захворювання шлунково-кишкового тракту, рекомендують приймати таблетки аспірину з кишковорозчинною оболонкою. Оболонка цих таблеток практично не розчиняється під впливом шлункового соку і всмоктується лише в тонкому кишечнику. У деяких випадках ацетилсаліцилова кислота може викликати тимчасові зміни в тканинах печінки. Найчастіше це проявляється збільшенням активності печінкових трансаміназ (ферменти, що беруть участь в біотрансформації амінокислот).

Варто відзначити, що аспірин в рідкісних випадках може спровокувати такий побічний єфект, як виникнення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а у вкрай рідкісних випадках призвести до проривної виразки. Аспірин не тільки агресивно впливає на слизову оболонку шлунка і дванадцятипалої кишки, що призводить до запалення і шлунково-кишкової кровотечі, але також і гальмує процес згортання крові. Для зменшення ульцерогенної дії аспірин рекомендують приймати тільки після прийому їжі і запивати великою кількістю води або молока. Також можна подрібнювати таблетки або приймати спеціальні таблетки з кишковорозчинною оболонкою.

Ульцерогенна дія аспірину може призводити до наступних патологій:

  • виразка шлунку;
  • виразка дванадцятипалої кишки.

Виразка шлунка являє собою патологію, при якій на певній ділянці слизової шлунка виникає дефект, який в подальшому заживає з утворенням рубцевої тканини. Для даної патології характерно чергування періодів загострення і ремісії (ослаблення або повне зникнення симптомів). Як правило, загострення виразки шлунка виникає навесні або восени. Головним симптомом виразки шлунка є наявність болю у верхній частині живота (епігастрії), які виникають після прийомів їжі. Також характерна наявність таких симптомів як печія, нудота і / або блювота після їжі, а також схуднення.

Виразка дванадцятипалої кишки характеризується виникненням дефекту в слизовій оболонці дванадцятипалої кишки. Для виразки дванадцятипалої кишки характерна так звана голодна біль, що виникає натщесерце і зникає після прийому їжі. Больовий синдром може посилюватися під час фізичних навантажень, при тривалій перерві в прийомах їжі, а також від прийому алкоголю. Для виразки дванадцятипалої кишки також характерна сезонність загострень (осінь і весна).

У деяких випадках побічний єфект аспірину на слизову травного тракту може призводити до шлунково-кишкових кровотеч. Дані кровотечі можуть бути прихованими (мати хронічний характер) або масивними. У початковій фазі кровотечі (латентний період) включаються компенсаторні процеси, які спрямовані на відновлення об’єму циркулюючої крові. Надалі (генералізований період), при значній крововтраті спостерігається зниження артеріального тиску, збільшення числа серцевих скорочень, а також почастішання дихання. Шкіра і слизові набувають блідого забарвлення, виникає шум у вухах, слабкість, запаморочення, а часом і непритомність.

 
Порушення з боку сечовидільної системи

У рідкісних випадках аспірин може призводити до порушень з боку функції нирок, що проявляється гострою нирковою недостатністю. Цей патологічний стан проявляється розладом різних видів обміну (електролітний, азотистий, водний), які регулюються в основному нирками. Виділяють 4 стадії перебігу гострої ниркової недостатності. На першій стадії відбувається поступове зниження діурезу (виділення нирками сечі). Друга стадія характеризується зменшенням кількості виділеної нирками сечі аж до 400 – 500 мілілітрів на добу (в нормі в день виділяється, в середньому 1500 мілілітрів). Для цієї стадії характерні серйозні пошкодження практично всіх органів і систем організму за рахунок токсичного впливу різних продуктів метаболізму, які в нормі повинні виводитися з організму з сечею (надлишок сечовини, калію та ін.). Надалі (третя стадія) кількість діурезу значно підвищується і може досягати 2 і більше літрів в день. У цій фазі гострої ниркової недостатності поступово знижуються ознаки інтоксикації – нудота, блідість, а також стають менш вираженими порушення серцевого ритму (екстрасистолії, блокади серця). Четверта фаза характеризується повним відновленням ниркової функції і настає при адекватному лікуванні даного стану.

 
Порушення з боку органів кровотворення

Тривалий прийом ацетилсаліцилової кислоти підвищує ризик такої побічної дії, як поява кровотеч. Найчастіше на тлі прийому даного препарату виникають носові кровотечі, при незначних механічних пошкодженнях шкіри виникають синці, а також нерідко виникають кровотечі з сечостатевого тракту. Разом з втраченої кров’ю організм втрачає і білок гемоглобін. Надалі це сприяє розвитку залізодефіцитної анемії. Цей патологічний стан має 3 стадії розвитку. У початковій стадії відбувається вкрай незначне зниження кількості гемоглобіну, яке суб’єктивно ніяк не позначається на загальному стані здоров’я людини. Надалі кількість заліза і самого білка гемоглобіну поступово зменшується, що призводить до виникнення таких симптомів як м’язова слабкість, нудота, блювота, блідість шкірних покривів і слизових оболонок. Також характерна зміна смакових звичок – у людини з’являється пристрасть до пряної, соленої, перченою або кислої їжі. Надалі відбувається ураження шкірного покриву, волосся і нігтів. У деяких випадках залізодефіцитна анемія може ставати причиною виникнення непритомних станів.

 
Алергічні прояви

Як і будь-який інший лікарський засіб, аспірин здатний приводити до різних алергічних реакцій. Лікарська алергія виникає через підвищену індивідуальну чутливість до препарату. Потрапивши в організм, медикамент сприймається як алерген (чужорідна речовина). Надалі в тканинах відбуваються складні механізми з вивільненням великої кількості гістаміну (біологічно активна речовина). Дана речовина підвищує проникність судин і сприяє виходу рідини із судинного русла прямо в тканини (утворення набряків).

Прийом аспірину може супроводжуватися наступними алергічними реакціями:

  • кропив’янка;
  • алергічний риніт;
  • ангіоневротичний набряк (набряк Квінке);
  • респіраторний дистрес-синдром;
  • анафілактичний шок.

Кропив’янка є однією з найпоширеніших форм лікарської алергії. Кропив’янка приводить до того, що на шкірі з’являються пухирі, що нагадують опіки від кропиви. Шкірний висип може бути одиничним або ж досягати великих розмірів і вражати більшу частину тіла. Шкіра на місці ураження швидко червоніє, а потім на ній з’являються пухирі з прозорою рідиною різного розміру (по типу пухирів). Іноді при кропивниці спостерігаються такі симптоми як нудота, блювота, біль у животі.

Алергічний риніт, або сінна лихоманка, є нічим іншим як запаленням слизової оболонки носа. При даній алергічної реакції спостерігається закладеність носа, набряк, свербіж слизової носових ходів і часте чхання.

Ангіоневротичний набряк, або набряк Квінке, так само як і кропив’янка є одним з найбільш частих проявів лікарської алергії. При набряку Квінке шкірний покрив, як правило, не червоніє. Дана форма алергії вражає більш глибокі шари шкірного покриву (на відміну від кропив’янки), а саме підшкірно-жирову клітковину повік, губ, ротової порожнини, щік, статевих органів, а іноді і кінцівок. Набряк, як правило, зникає вже через кілька годин після виникнення. Набряк Квінке може супроводжуватися такими симптомами як нудота, блювота, а також болем у верхній частині живота.

Респіраторний дистрес-синдром є небезпечним для життя станом, при якому в легенях виникає запальний процес дифузного характеру (уражається велика частина легеневої тканини). Спочатку виникає задишка і сухий кашель. Патологічні процеси призводять до накопичення в легенів запальної рідини (ексудату). Надалі в легких порушується процес газообміну, що сприяє розвитку дихальної недостатності.

Анафілактичний шок є однією з найнебезпечніших форм лікарської алергії, так як якщо своєчасно не надати допомогу потерпілому, то велика ймовірність летального результату. Анафілактичний шок характеризується вивільненням гістаміну в дуже великих кількостях, що призводить до порушення кровообігу в таких органах як печінка, легені, серце і мозок. Даний стан проявляється зниженням артеріального тиску, частоти пульсу, кропив’янкою та ціанозом (шкірний покрив і слизові набувають синюшного відтінку).


Порушення з боку центральної нервової системи

Прийом великих доз аспірину може призводити до такого побічного єфекту, як  подразнення нервових клітин центральної нервової системи. Дана дія може проявлятися запамороченням, головним болем, шумом у вухах, а в деяких випадках приводити до тимчасового зниження слуху.

Варто відзначити, що ацетилсаліцилову кислоту вкрай небажано призначати для лікування лихоманки, викликаної різними вірусними захворюваннями (вітрянка, кір, грип) дітям молодше 12 років. Пов’язано це з тим, що в даному випадку може виникати вкрай небезпечне для життя ускладнення – синдром Рея. Головними проявами даної патології є набряк головного мозку та ураження печінки (жирова інфільтрація). Синдром Рея виникає внаслідок порушення деяких процесів в обміні речовин. Дані порушення ведуть до пошкодження клітинних компонентів (мітохондрій), які відповідають за забезпечення енергією різних процесів. Приблизно на 4 – 6 день після вірусного захворювання у дітей з’являється сильна блювота, яка не приносить полегшення. Також відбувається порушення психічного стану аж до коми. Смертність при синдромі Рея становить приблизно 25 – 30%.

  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1
(1 голос, в середньому: 5 з 5)