Еритроміцин

30.11.2016 0

Еритроміцин є часто використовуваним в медичній практиці антибіотиком групи макролідів першого покоління. Даний лікарський засіб був першим відкритим представником даної групи антибіотиків. Вперше еритроміцин було синтезовано в 1952 році з грунтового актиноміцета Streptomyces erythreus. За своєю природою еритроміцин має бактеріостатичну дію (уповільнення зростання патогенних бактерій) на представників патогенної флори з помірною чутливістю до препарату. На високочутливу флору еритроміцин діє бактерицидно (повне знищення патогенних бактерій).

Еритроміцин може застосовуватися всередину, зовнішньо, ректально, внутрішньовенно і внутрішньом’язово. При прийомі всередину слід враховувати, що препарат руйнується при попаданні в кисле середовище шлункового соку. З цієї причини еритроміцин рекомендується приймати за півтори чи дві години до їжі, коли концентрація соляної кислоти шлункового соку мінімальна. Альтернативою може бути прийом еритроміцину в кишковорозчинній оболонці, що дозволяє активній речовині зберегтися при проходженні через шлунок і всмоктатися без втрат в початкових відділах кишечника.

Активно використовується в медицині еритроміцин для парентерального введення. Даний спосіб введення препарату виключає проходження через травний тракт, а відповідно і пов’язані з цим втрати частини активної речовини. Крім цього оптимальна терапевтична концентрація еритроміцину при парентеральному введенні досягається значно швидше, ніж при прийомі всередину. У середньому при внутрішньом’язовому введенні необхідна концентрація антибіотика досягається всього через 15 – 20 хвилин, а при внутрішньовенному – і того швидше. Зовнішнє використання даного лікарського препарату у вигляді мазей і розчинів має обмежене застосування в області дерматовенерології і офтальмології. Свічки з еритроміцином частіше призначаються дітям, а також і іншим віковим групам пацієнтів при неможливості перорального прийому медикаменту.

Як і будь-який інший лікарський засіб еритроміцин має ряд протипоказань і побічних ефектів. До найбільш частих побічних ефектів препарату відноситься відчуття гіркоти у роті, з’являється буквально на другий – третій день прийому препарату. Еритроміцин здатний розвинути алергічну реакцію, вираженість якої залежить від індивідуальних особливостей організму. Тому пацієнтам, у яких в минулому з’являлися ознаки алергії, прийом препарату строго протипоказаний, оскільки кожне наступне потрапляння його в організм викликає більш виражені прояви алергії.

Прийом еритроміцину небажаний при вагітності і грудному вигодовуванні, однак у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційну шкоду, еритроміцин може використовуватися.

При використанні даного антибіотика важливо усвідомлювати, що його знешкодження відбувається в основному в печінці, тому паралельне застосування інших препаратів, які метаболізуються в печінці, викликає уповільнення виділення як самого еритроміцину, так і супутньої речовини. Це загрожує накопиченням обох препаратів, що супроводжується збільшенням їх токсичної дії на організм і розвитком ознак передозування. У зв’язку з вищесказаним, разом з еритроміцином з обережністю слід приймати антигістамінні препарати, бензодіазепіни, непрямі антикоагулянти, деякі засоби для наркозу та ін.

 



 

 

 

Види, аналоги та форми випуску еритроміцину

Еритроміцин випускається у вигляді наступних лікарських форм:

  • таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою;
  • суспензія для прийому всередину;
  • сироп;
  • порошок для приготування розчину для ін’єкцій;
  • очна мазь;
  • мазь для зовнішнього застосування;
  • розчин для зовнішнього застосування;
  • ректальні супозиторії (свічки).

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, є найбільш часто використовуваною лікувальною формою еритроміцину. Їх можна використовувати при великому спектрі захворювань як у дорослих, так і у дітей.

Суспензії для прийому всередину і сиропи призначаються частіше дітям, з огляду на те що мають низькі і середні концентрації. Крім цього суспензії простіше дозувати за допомогою мірного стаканчика або звичайного стерильного шприца.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій часто використовується в стаціонарних умовах, а його застосування пов’язане з певними особливостями. Важливо провести скарифікаційну пробу на відсутність алергічної реактивності організму до даної речовини. Крім цього важливо правильно вибрати дозу і спосіб введення препарату, а також скорегувати дози ліків, які застосовуються паралельно з еритроміцином і переробляються печінкою.

Еритроміцин для зовнішнього використання випускається у вигляді мазей і розчинів різних концентрацій. У вигляді монотерапії (лікування за допомогою тільки одних ліків) застосовується в офтальмології для лікування бактеріальних кератокон’юнктивітів. При лікуванні шкірних захворювань часто доводиться поєднувати місцеве лікування еритроміцином з системним прийомом іншого антибіотика.

Ректальні супозиторії є досить успішним з точки зору фізіології методом введення еритроміцину в організм, оскільки всмоктуваність препарату з прямої кишки прирівнюється до такої при внутрішньом’язовому введенні. Однак не обійшлося і без недоліків, найбільш серйозним з яких є більш ранній розвиток дисбіозу товстого кишечника (знищення корисної мікрофлори кишечника з розвитком діареї).


 

 

 

Механізм лікувальної дії еритроміцину

Молекули еритроміцину здатні проникати всередину мікробних клітин і зв’язуватися з 50S субодиницею рибосом. Це, в свою чергу, призводить до переривання відновних процесів всередині бактерії і значного зниження швидкості обміну речовин в ній. В таких умовах бактерія втрачає здатність до розмноження і руйнується через деякий час.

Важливо відзначити, що еритроміцин не приносить ніякої шкоди клітинам організму людини, з огляду на те що в людському організмі рибосоми складаються з субодиниць 40S і 60S.

Максимальна концентрація препарату в крові досягається відносно швидко – 2 – 3 години при прийомі всередину; до 30 хвилин при внутрішньом’язовому і ректальному введенні і 15 – 20 хвилин при внутрішньом’язовому введенні. Еритроміцин проникає практично в усі тканини організму, за винятком тканин головного мозку, за умови, що цілісність гематоенцефалічного бар’єру не порушена. Концентрація препарату у м’язовій тканині прирівнюється до плазматичної. У плевральній, перитонеальній та суглобовій рідині концентрація антибіотика досягає 15 – 30%, в зв’язку з чим препарат є ефективним засобом у лікуванні гнійних плевритів, бактеріальних асцит-перитоніту і гнійних артритів.

Однією з особливостей препарату є здатність безперешкодно проникати через гематоплацентарний бар’єр. У зв’язку з цим еритроміцин призначається вагітним з крайньою обережністю, щоб уникнути можливих побічних ефектів на плід. Достовірних даних про тератогенності та мутагенності даного лікарського засобу на сьогоднішній день не існує, проте він як і раніше вважається препаратом другої і третьої лінії і призначається, лише коли користь від нього перевищує потенційну шкоду.

Поряд з вищесказаним препарат вільно проникає і в грудне молоко. У зв’язку з цим його призначення годуючим мамам повинно бути продиктовано тільки життєвими показаннями. У дорослих еритроміцин може викликати тимчасове зниження слуху. У дітей до 1 року дані порушення можуть бути більш вираженими в зв’язку з більш високою чутливістю нервової тканини. Крім цього доза, яку отримує дитина, перевищує допустиму для його віку в кілька разів через те, що він харчується молоком, в якому антибіотик знаходиться в концентрації, необхідної для дорослої людини. У зв’язку з вищесказаним, на час лікування еритроміцином рекомендується перевести дитину на штучне вигодовування.

Виведення еритроміцину з організму здійснюється переважно печінкою у вигляді жовчі. Причому, близько третини препарату виводиться в незміненому вигляді, зберігаючи бактеріостатичний ефект. З цієї причини еритроміцин з успіхом може застосовуватися для лікування загострень хронічного холециститу (запалення жовчного міхура) і для медикаментозного лікування гострого холециститу у сукупності з іншими антибіотиком з антибактеріальним ефектом.

При внутрішньовенному введенні еритроміцину концентрація антибіотика в жовчі зростає, що сприятливо позначається на лікуванні холециститів. Крім цього концентрація його в сечі збільшується до 15%, що дозволяє використовувати еритроміцин для лікування інфекцій сечостатевої системи.


 

 

 

При яких патологіях призначається еритроміцин?

Еритроміцин може активно використовуватися для лікування великого спектру захворювань різних органів і систем.

Еритроміцин може використовуватися для лікування таких захворювань:

  • Бактеріальні інфекції дихальних шляхів
  • Пневмонії
  • Дифтерія
  • Гонорея
  • Еритразма
  • Легіонельоз
  • Кашлюк
  • Урогенітальний хламідіоз
  • Сифіліс
  • Лістеріоз
  • Фурункульоз
  • Вугровий висип

 


 

 

 

Як застосовувати еритроміцин?

Оскільки еритроміцин випускається у вигляді різних лікарських форм, необхідно роз’яснити особливості застосування кожної конкретної його форми.

Таблетки, сиропи і суспензії для прийому всередину правильно приймати за 1,5 – 2 години до їжі або через 2 години після їжі. У цей часовий проміжок їжа, що надійшла напередодні, вже покинула шлунок і не викликає збільшення кислотності шлункового соку, а до нового прийому їжі залишається ще деякий час. Таким чином, вибирається інтервал часу, в який втрати еритроміцину від руйнування в шлунковому соку були б мінімальні.

Дорослим еритроміцин призначається по 250 – 500 мг 4 рази на добу.

Дітям 8 – 12 років даний антибіотик призначається всередину по 250 мг на добу.

Дітям 6 – 8 років – по 150 – 175 мг 4 рази на добу.

Дітям 3 – 6 років – по 100 – 125 мг 4 рази на добу.

Дітям 1 – 3 років – по 100 мг 4 рази на добу.

Грудничкам до року еритроміцин призначається рідко в зв’язку з ризиком зниження слуху. Однак при відсутності можливості лікування іншими засобами препарат призначається по 50 – 100 мг 3 – 4 рази на добу. Інша схема дозування, орієнтована на вагу хворого, свідчить, що до 4 місяців еритроміцин призначається всередину по 20 – 40 мг / кг / добу в 3 – 4 прийоми.

Пацієнтам старше 4 місяців препарат показаний по 30 – 40 мг / кг / добу в 3 – 4 прийоми. Тривалість прийому залежить від тяжкості захворювання і темпів лікування.

Перед нанесенням очних мазей обов’язково ретельно вимити руки, щоб уникнути занесення додаткової патогенної мікрофлори в тканини кон’юнктиви і рогівки. Для зручності потрібно встати перед дзеркалом, максимально відтягнути нижню повіку, але так, щоб це не викликало хворобливості. Потім потрібно занести тонкий наконечник тюбика з маззю між оком і повікою і видавити 1 – 2 см смужку мазі. Далі повіку потрібно відпустити, а очі закрити на деякий час для поширення ліків.

Шкірні мазі еритроміцин прості в застосуванні і використовуються часто в комбінації з іншими лікарськими засобами для посилення ефекту лікування. Тонкий шар мазі наносять на уражену ділянку шкіри і акуратно розподіляють її, уникаючи втирання.

Розчини для зовнішнього застосування бажано використовувати у вигляді примочок і компресів, оскільки таким чином можна продовжити контакт антибіотика з ураженою шкірою. Як матеріал для примочок прекрасно підійде вата або чистий шматок тканини. Наявний матеріал змочується антибіотиком і накладається на шкіру на нетривалий час від 5 до 15 хвилин. Більш тривале використання подібного компресу збільшує ризик появи шкірного роздратування.

Використання еритроміцину для парентерального введення передбачає деякі важливі моменти. В першу чергу, необхідно переконатися, що термін придатності препарату не закінчився. По-друге, важливо правильно приготувати розчин для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Для цього необхідно розкрити ампулу з порошком і додати в неї необхідну кількість фізіологічного розчину або лідокаїну, яка вказана на упаковці. Фізіологічний розчин є універсальним розчинником і може використовуватися як для внутрішньом’язового, так і для внутрішньовенного введення еритроміцину. Однак при внутрішньом’язовому введенні можуть виникнути виражені болі, викликані роздратуванням еритроміцином больових рецепторів. Для зниження больових відчуттів можна використовувати як розчинник місцевий знеболюючий засіб – лідокаїн або новокаїн. Тим не менш, важливо відзначити, що розводити еритроміцин лідокаїном або новокаїном для подальшого внутрішньовенного введення суворо забороняється, оскільки дані знеболюючі засоби можуть викликати гострі порушення серцевого ритму. Третя найважливіша умова парентерального введення препарату є перевірка реактивності організму до еритроміцину і використовуваному анестетику за допомогою нашкірної проби. При наявності вираженої запальної реакції в місці проведення проби робиться висновок, що у хворого є алергія на еритроміцин або використовуваний розчинник. Доза для будь-якого віку розраховується зі співвідношення 15 – 20 мг / кг / добу, розділені на 3 – 4 прийоми.

Ректально еритроміцин призначається дітям до 3 – 4 років при неможливості іншого шляху введення через блювоту, звуження стравоходу, болю при уколах або категоричну відмову з інших причин. Всмоктуваність препарату з прямої кишки прирівнюється до такої при внутрішньовенному введенні. Для того щоб свічки еритроміцин зберігали форму, їх необхідно зберігати в прохолодному місці і розкривати безпосередньо перед застосуванням. Після проштовхування супозиторії в пряму кишку сідниці дитини рекомендується на деякий час звести і здавити, щоб уникнути зворотного виходу свічки. Розрахунок дози здійснюється, як при парентеральному введенні – 15 – 20 мг на 1 кг маси тіла хворого на добу, розділені на 3 – 4 прийоми.


 

 

 

Еритроміцин для лікування прищів

Еритроміцин є чудовим засобом для лікування прищів. Саме з цієї причини він входить до складу більшості комбінованих препаратів для боротьби з цією недугою. З цією метою еритроміцин застосовується у вигляді мазей або розчинів для зовнішнього використання.

Більшість мазей на основі еритроміцину випускаються в металевих тубах. Концентрація активної речовини в них становить 10000 ОД / г. Перед нанесенням мазі уражену прищами ділянку шкіри необхідно промити і насухо протерти. Після цього наноситься смужка мазі в 2 – 3 сантиметри завдовжки і рівномірно поширюється по шкірі. При поширенні мазі рекомендується уникати її втирання. Для досягнення доброго ефекту еритроміцинову мазь необхідно використовувати від 2 до 4 разів на добу протягом одного – двох тижнів.

Розчин для зовнішнього застосування випускається під комерційною назвою Еріфлюід у вигляді 4% розчину еритроміцину у флаконі з темного скла об’ємом 30 і 100 мл. Для досягнення максимального ефекту слід робити компреси або примочки з даним препаратом. Для цього на гігієнічну вату або чистий шматок тканини наноситься розчин еритроміцину і накладається на уражену прищами ділянку шкіри на 5 – 15 хвилин. Більш тривале використання компресу може викликати шкірне роздратування. Компреси слід робити 2 – 3 рази на добу протягом 10 – 14 днів.

При відсутності позитивної динаміки лікування слід повторно звернутися до лікаря-дерматолога для корекції лікування.


 

 

 

Чи можна давати еритроміцин дітям?

Еритроміцин може призначатися дітям різного віку, проте існують деякі важливі особливості.

Шкірні і очні мазі, а також розчини для зовнішнього застосування можуть використовуватися для лікування дітей різного віку абсолютно без побоювання. Оскільки антибіотик в даному випадку діє виключно поверхнево, він не може створити високу концентрацію в крові, а відповідно і не може викликати порушень з боку органів і систем тіла людини. Винятком є алергія на дану речовину, коли навіть шкірний контакт з ним може викликати появу висипу, свербежу, печіння, а в деяких випадках навіть анафілактичний шок (різке падіння артеріального тиску після контакту з алергеном).

Інакше справа йде з тими лікарськими формами еритроміцину, які проникають в організм і володіють системною дією. До числа таких лікарських форм відносяться таблетки, сироп, суспензія для прийому всередину, ректальні супозиторії та порошок для приготування розчину для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Справа в тому, що еритроміцин володіє деякими побічними ефектами, такими як відчуття гіркоти у роті, болі в животі, нудота, блювота, в деяких випадках галюцинації, зниження слуху і навіть судоми. З огляду на те, що дитячий організм володіє вищими темпами обміну речовин, його тканини чутливіші до різного роду втручань, в тому числі і медикаментозних. Тому ризик розвитку побічних ефектів у них на порядок вище. Особливо високий цей ризик у немовлят до чотирьох місяців життя.

У зв’язку в вищесказаним, еритроміцин призначається дітям від 4 місяців до 18 років внутрішньо по 30 – 50 мг / кг / добу, розділений на 4 прийоми або парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) по 15 – 20 мг / кг / добу в 3 – 4 прийоми . Дітям молодше 4 місяців еритроміцин призначається всередину по 20 – 40 мг / кг / добу в 4 прийоми або парентерально по 12 – 15 мг / кг / добу в 3 – 4 прийоми.

Кожна лікарська форма краща для певного віку. Таблетки можна призначати починаючи з 4 – 6 років, коли дитина зможе без проблем проковтнути її і не вдавитися. Суспензії рекомендується призначати немовлятам (до 1 року), оскільки їх можна успішно підмішувати до грудного або штучного молока. Сироп є надмірно солодким, тому немовлятам він часто доводиться не до смаку. Зате він з успіхом використовується для лікування дітей від 3 до 10 років. До 3 років зручно використовувати ректальні супозиторії (свічки) з еритроміцином. За швидкістю наростання концентрації в крові вони прирівнюються до внутрім’язових ін’єкцій. Безпосередньо ін’єкції можуть призначатися людям різного віку, проте вони важко переносяться як дітьми, так і їх батьками і тому використовуються в основному в умовах лікарні.


 

 

 

Еритроміцин при ангіні

Еритроміцин є прекрасним засобом для лікування бактеріальної ангіни. Однак для лікування вірусної, наприклад, герпетичної ангіни він не підійде. Рятує те, що бактеріальні ангіни становлять близько 98% всіх ангін, і тому еритроміцин залишається актуальним препаратом для їх лікування. Він може використовуватися як поодинці, так і в комбінації з іншими антибіотиками. Однак слід зазначити, що починати лікування ангіни слід не з еритроміцину, а з більш простих антибіотиків.

Справа в тому, що в рекомендаціях Всесвітньої Організації Охорони здоров’я з лікування ангін сказано, що щоб уникнути появи резистентних до антибіотиків видів бактерій рекомендується призначати антибіотики в певній черговості. Таким чином, препаратами першої лінії є пеніциліни (ампіцилін, амоксицилін, аугментин та ін.), другої лінії – макроліди та азаліди (еритроміцин, азитроміцин, рокситроміцин, канаміцин та ін.) і третьої лінії – цефалоспорини (цефуроксим, цефепим, цефтриаксон, цефпиром та ін.). Повертатися до препаратів першої лінії після лікування препаратами другої або третьої лінії не має сенсу, оскільки перша лінія, на жаль, виявиться марною. Іншими словами, почавши лікування відразу з препаратів другої або третьої лінії, пацієнт, безумовно, вилікує ангіну в перший раз, вдруге і втретє, а на десятий раз бактерії, що викликають запалення, придбають стійкість до нього. В результаті антибіотик не зможе зупинити розвиток запалення і воно буде прогресувати, плавно перетікаючи в усі більш і більш складні форми, до тих пір, поки не викликає сепсис і не вб’є хворого.

Таким чином, після того як лікар діагностував ангіну, в першу чергу він виписує пеніциліни. Якщо на третій день прийому пеніцилінів ознаки захворювання наростають, тобто посилюється біль в горлі, збільшується максимальна денна температура тіла, збільшується сумарна площа гнійників на мигдалинах, то слід перейти до макролідів і азалідів – препаратів другої лінії, а потім і до третьої при необхідності. Еритроміцин, зокрема, є одним з макролідів, що відрізняються високою антибактеріальною активністю по відношенню до більшості мікробів, що викликають появу ангін. Тому він з успіхом може застосовуватися для лікування тривалих ангін.

  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1
(1 голос, в середньому: 5 з 5)